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Nom du produit: | GW0742 | CAS: | 317318-84-6 |
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Catégorie: | Stéroïde de Sarm | Apparence: | poudre blanche |
Origine: | La Chine | Utilisation: | Gain de muscle |
Surligner: | poudre crue de sarm,Poudre crue de SARMS |
Matière première de poudre blanche de stéroïdes de Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM
1. Nom : GW-0742
2. L'autre nom : GW610742
3. CAS : 317318-84-6
4. Formule moléculaire : C21H17F4NO3S2
5. Poids de formule : 471,5
6. aspect : solide blanc
7. MP : °C 134.5-135.5
Description Gw0742 :
1. GW0742 est un haut agoniste de l'affinité PPAR-β/δ réduit l'inflammation de poumon induite par l'instillation de bléomycine chez les souris.
2. Une campagne élevée de criblage de sortie a été conduite pour identifier de petites molécules avec la capacité d'empêcher
3. l'interaction entre le récepteur (VDR) de la vitamine D et le coactivator stéroïde de récepteur.
4. Ces inhibiteurs représentent les sondes moléculaires nouvelles pour moduler le règlement de gène négocié par VDR. L'agoniste proliferator-activé peroxisome GW0742 de (PPARδ) de δ de récepteur était parmi les inhibiteurs identifiés de VDR-coactivator et a été caractérisé ci-dessus en tant qu'antagoniste nucléaire de récepteur de casserole au µM que 12,1 de concentrations plus haut.
5. L'activité d'antagoniste la plus élevée pour GW0742 a été trouvée pour VDR et le récepteur (AR) d'androgène. Étonnant, GW0742 s'est comporté comme agoniste de PPAR/transcription de déclenchement d'antagoniste à la concentration inférieure et à empêcher cet effet à des concentrations plus élevées.
6. Une propriété spectroscopique unique de GW0742 a été aussi bien identifiée. En présence des molécules rhodamine-dérivées, GW0742+ a augmenté l'intensité de fluorescence et la polarisation de fluorescence à une longueur d'onde d'excitation de 595 nanomètre et à la longueur d'onde d'émission de 615 nanomètre d'une façon dépendante de la dose.
7. L'attache de GW0742-inhibited NR-coactivator a eu comme conséquence une expression réduite de cinq gènes différents de cible de NR en cellules de LNCaP en présence de l'agoniste. Particulièrement les gènes de cible de VDR CYP24A1, IGFBP-3 et TRPV6 ont été négativement réglés par GW0742.
8. GW0742 est le premier inhibiteur de ligand de VDR manquant de la structure de secosteroid des antagonistes de ligand de VDR. Néanmoins, le processus en aval VDR-médité de la différenciation cellulaire a été contrarié par GW0742 en cellules HL-60 qui ont été traitées préalablement avec le dihydroxyvitamin 1,25 endogène d'agoniste de VDR D3.